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男性朋友第一次口服阿伐那非,5个需要了解的事项

时间:2022-06-07 17:14:28 来源:搜狐
说起阿伐那非,男性朋友们可能都会比较陌生。但是说起西地那非,大家就比较熟悉了。实际上,阿伐那非和西地那非都是同一类药物,二者药理性质一样,都属于PDE5抑制剂。PDE5抑制剂是目前临床上,治疗勃起功能障碍(俗称阳痿,英文简称ED)的首选治疗药物。对比其他一类型药物,PDE5抑制剂可以从分子生物学层面,通过对细胞分子浓度的调控,从而扩张海绵体血管,维持较长时效的血液供应,以达到快速精准的治疗ED。

 

 男性朋友第一次口服阿伐那非,5个需要了解的事项

 

对比西地那非已经在临床上广泛运用20余年,阿伐那非在国内上市刚不到1年,所以大家对于阿伐那非的药理药性了解得都比较少。实际上,除了西地那非比阿伐那非上市更早之外,同类药理性质的药物他达拉非、伐地那非,也早已在临床运用长达十多年。针对这种情况,有些男性朋友都很好奇,治疗ED的这类(PDE5抑制剂)药物都已经有好几种了,为什么阿伐那非还会被研发上市呢?对于疾病的治疗有没有必要呢?

 

阿伐那非上市的意义

实际上,从临床、药理学等层面分析,这一点并不难理解。虽然阿伐那非和前面说到的西地那非、他达拉非、伐地拿非属于同一种药理性质,都属于PDE5抑制剂,但是这几种药物的化学结构都不一样的。化学结构不一样,药物在身体内的吸收、代谢、分布和排泄的过程、即药代动力学过程也都不一样。而这些过程不一样就直接决定了药效特点不同,而药效特点不同,最终决定了药物能够治疗不同病情表现的病人。所以,阿伐那非作为国内一个新的药品上市,对于患者而言是个利好的消息。

 

对比西地那非,阿伐那非血药浓度峰值更大起效更快

从解剖学解读来说,ED发病诱因较多,病理机制多且复杂,不同患者病情表现不一样。特别是对于中老年男性患者而言,ED得发生既有血管性病理因素,而且又同时存在神经学和内分泌学因素。在这种情况下,众多学者包括诸多药企都在研发新型的治疗药物,以利用不同药物兼具得不同治疗特点得本质,提高患者使用药物的整体有效性。就像阿伐那非,其最大的药代动力学特点就是血药峰值浓度占据优势。药理研究显示,同样在最高剂量条件下,200mg阿伐那非口服后在身体内所能达到的血药峰值浓度为2500ng/ml左右,而100mg西地那非口服后再身体内所能达到的血药峰值浓度为450ng/ml左右,这充分说明了阿伐那非作用强度要比西地那非更大,弥散性更强。数据显示,患者在服用阿伐那非之后大约15分钟后就能起效,一部分患者甚至在服药后10分钟就能起效。这大大增强了患者服药后的“信心”,也能让患者避免“等待的尴尬”。

 

 男性朋友第一次口服阿伐那非,5个需要了解的事项

 

第一次服用阿伐那非,牢记五点更安全有效

由于阿伐那非的分子结构是比较新颖的,在药代动力学上,存在自己的优点和特点,所以阿伐那非也有比较适合的一部分患者群体。那对于这一部分患者群体而言,由于阿伐那非刚上市没多久,大家对阿伐那非得药理药性都比较陌生,这就会造成第一次服用阿伐那非,需要了解得知识安全的比较匮乏,所以有必要结合阿伐那非说明书对大家进行一次科普。以下结合药物说明书,整理了5点,关于第一次口服阿伐那非需要注意的事项,包含了给药剂量、给药方式、给药时间等,特别是第4点、第5点注意事项,不但关乎到安全而且又容易被人忽略,所以大家要认真阅读,这样才能较好保障安全和疗效。

 

需要牢记的第一点:了解药物剂量

对比西地那非吗,大家都知道西地那非是有三种剂量的,分别是每粒25mg、每粒50mg和每粒100mg。但是阿伐那非只有2种剂量,分别是每粒100mg和每粒200mg。看到这边大家可能会有疑问,为什么阿伐那非的最高安全剂量,比西地那非还要高出一倍,这么高的剂量服用安全吗?实际上,由于阿伐那非和西地那非的分子结构差异较大,所以不同药物之间对比剂量没有意义。同时阿伐那非拟定的规格剂量,都是根据严格的试验研究确定下来的,所以在安全方面是存在确切的数据支持的。也就是说,西地那非和阿伐那非分子结构不同,所以二者的规格剂量也是不一样的,西地那非最大规格剂量是每粒100mg,而阿伐那非最大规格剂量是每粒200mg,这两种剂量都是各自的安全剂量。

 

需要牢记的第二点:了解服用剂量

在前文需要牢记的“第一点”中,我们知道了阿伐那非有两种剂量,分别是100mg和200mg。那对于患者而言,应该选择哪种呢?在药物说明书中是这么说的,推荐起始剂量为100mg,于性活动前约15分钟按需口服。这说明,在一般情况下,对于首次服用阿伐那非的男性患者而言,推荐从低剂量规格100mg开始使用。同时使用的时间点是按需提前15分钟使用,这充分说明了阿伐那非起效较快。对比西地那非来说,一般西地那非的推荐起始剂量是50mg,按需提前一个小时服用。15分钟对比一个小时,其背后的药代动力学因素是阿伐那非吸收更快、起效更快,药物达峰值时间更短,弥散性更强。

 

需要牢记的第三点:剂量如何调整

在前文需要牢记的“第二点”中,我们可以知道,对于大多数男性而言,第一次使用的推荐剂量是100mg。在这种前提下,如果药效不佳或者药效作用强度太大怎么办呢?这就需要我们掌握调整剂量的方式和办法。该说明书关于剂量的调整是这么描述的:根据个体疗效和耐受性,推荐100mg的剂量可增加至200mg,于性活动前约15分钟服用;或将推荐100mg剂量减少至50mg,于性活动前30分钟服用。这说明如果对药物耐受,安全性有所保障的情况下,如果对100mg阿伐那非疗效不好,可以在医生指导下将剂量增加到200mg(不超过最高安全剂量),仍然是安全提前15分钟服用即可。而如果使用100mg剂量阿伐那非,作用强度太大,或者药物产生的不良反应较为明显,可以在医生指导下,将100mg的剂量减少至50mg。减少后的药物剂量幅度降低较为明显,考虑到药物解离和浓度的关系,建议按需提前30分钟服用。

 

需要牢记得第四点:药物起效的前提是性刺激

阿伐那非和西地那非一样,并不是激素类药物,也不是中枢调节剂和激动剂,其药物起效的通路是基于“NO/cGMP”分子通路,所以阿伐那非要起效的根本在于血管活性因子NO的分泌,而NO的分泌需要保障基本的性刺激。这一点虽然道理简单,但是很多人都容易忽略。在阿伐那非的说明书中就显示到了:阿伐那非通过抑制磷酸二酯酶5(PDE5),可增加cGMP,从而增强勃起功能。阿伐那非对离体人海绵体平滑肌无直接松弛作用,虽然通过抑制PDE5能增强NO的作用,但因局部NO的释放需要性刺激,因此在没有性刺激时PDE5抑制剂不起作用。

 

需要牢记的第五点:中老年男性注意调低剂量

从生理角度分析,中老年男性是机体比较特殊的一部分群体。对比一般青年男性而言,中老年男性机体大多数器官生理功能会出现退化,所以中老年男性和青年男性同样口服相同剂量的药物,中老年男性对药物的代谢处理时间会比青年男性更久,这就会导致药物在中老年男性体内蓄积更久,吸收程度更大,所以中老年男性要注意可能需要调低剂量,特别是对药物敏感性较高的患者。阿伐那非的说明书是这么说的:比较了在14名健康老年男性志愿者(65-80岁)和18名健康年轻男性志愿者(18-43岁)单次口服200mg阿伐那非的药代动力学。与年轻组相比,老年组的AUC升高了约6.8%,Cmax降低了约2.1%。但需注意的是部分老年患者对药物的敏感性更高。

 

男性朋友第一次口服阿伐那非,5个需要了解的事项

 

基于此段文字的含义,我们可以知道,中老年男性对药物的吸收程度是更大的,但吸收程度增加的并不多,所以一般情况下不需要调整剂量,但如果是对药物更加敏感的中老年男性,就需要把剂量调低,建议从50mg开始使用。为什么这一点要特地分析,这是因为ED的患者大部分都是中老年男性,注意这一点可以避免药物蓄积的风险。好了,以上需要科普的5点已经介绍完毕,当然除了这5点之外,还有一些药物配伍和禁忌症也是很重要的,比如说正在服用硝酸酯类的、或者心血管器质性疾病不稳定的,都是不能服用阿伐那非的。总之,阿伐那非虽然药代动力学具有一定的特点,但服用之前,还需要结合药物的基本药理、药性,并结合上述需要牢记的5点,对药物进行基本的认知之后,在医生指导下使用,才能较好保障安全和疗效。


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