CSIR-NCL和ICGEB合作确定了抗疟新药的线索

时间：2021-07-21 16:32:00 来源：

与新德里国际基因工程和生物技术中心（ICGEB）合作的CSIR国家化学实验室（CSIR-NCL）发现了潜在的抗疟药物。

由D. Srinivasa Reddy博士，Dhanasekaran Shanmugam博士（CSIR-NCL）和Amit Sharma博士（ICGEB）领导的三个研究小组的努力已将受真菌代谢物启发的分子（Cladosporin立体异构体）评估为潜在的抗疟疾药物。

在实验室中已经开发出新颖的合成途径来获得这种天然产物。此外，研究小组已使用新颖的合成有机化学方法合成了Cladosporin的所有可能的立体异构体。在成功合成所有8种化合物（称为Cladologs）后，研究小组针对疟疾寄生虫对其进行了测试，以解决其功效。进行了基于酶和结构的研究，以解决药物相互作用的机理细节。为了提供原子细节，将重要的克隆物与疟原虫的靶酶赖氨酰-tRNA合成酶共结晶。

科学家们利用优雅的化学方法，强大的生物化学方法和现代的基于结构的方法，发现了各种立体异构形式的clasporporin在抗疟疾效力上存在巨大差异的基础。根据目标结合和寄生虫杀伤，鉴定出三类分子：有效分子，中度有效分子和非有效分子。进行了克拉多孢菌素的两种最有效的立体异构体的验证，这将使其具有类似药物的特性。通过这些努力，手性在现代药物发现中的重要性也得到了强调。

该研究工作最近发表在《美国化学学会》杂志的《药物化学杂志》上。

该小组目前正在研究已鉴定的分子，以改善其类似药物的特性。

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